SNAC: Een opstap naar orale semaglutide

Salcaprozaat natrium (SNAC) is de natriumzoutvorm van salcaprozaat.met name maagdarmstoornissen veroorzaakt door de malabsorptie van dicarbonaat-fosfaatverbindingenSNAC kan ook de absorptie van geneesmiddelen in de epitheelcellen van de maagdarm bevorderen en effectief omgaan met de obstakels voor de absorptie van orale peptide geneesmiddelen, bijvoorbeeld Semaglutide.

De absorptie van orale peptiden via de darm is moeilijk vanwege de fysiologische effecten van het maagdarmkanaal.Geinnameerde peptiden of eiwitten worden in aminozuren afgebroken door pH-gevoelige proteasenGrote moleculen koolhydraten of lipiden worden in kleine moleculen ontbonden om de absorptie in de darm te bevorderen.Het intestinale epitheel heeft de functie bacteriën te herkennen en op te nemenEr zijn dus complexe cellulaire en slijmbarrières gevormd om de toegang van vreemde of schadelijke stoffen te beperken.exogene peptiden of eiwitmedicijnen beperkt zijn tot het binnendringen van het intestinale epitheel en het binnendringen van de bloedsomloopIn dit geval worden SNAC en aanverwante verbindingen gebruikt als permeatieversterkers om dit probleem aan te pakken.

Het mechanisme dat SNAC de absorptie van het actieve farmaceutische ingrediënt (API) bevordert, is nog niet volledig begrepen.Over het algemeen wordt aangenomen dat SNAC de membraanpermeabiliteit van gastro-intestinale epitheelcellen verbetert.Het kan ook de transcellulaire permeabiliteit verbeteren door de hydrofobische rol te verhogen door niet-covalente binding aan API.

De succesvolle bereiding van semaglutide tabletten is afhankelijk van de co-formulatie met SNAC.

• Voor semaglutide moleculen bestaat de meeste semaglutide in de maag in de vorm van oligomeren;SNAC veroorzaakte een verandering in de polariteit van de oplossing met de opgeloste tablet, waardoor de voor oligomerisatie noodzakelijke hydrofobische interactie wordt verzwakt.
• Aangezien SNAC lipofiel is, wordt het efficiënt in het celmembraan van het maagepitheel geplaatst, waardoor de intrinsieke integriteit van cholesterolfosfolipiden en eiwitten wordt gewijzigd,die op hun beurt de vloeibaarheid van het celmembraan beïnvloedenHet werd bevestigd dat SNAC de intracellulaire opname van semaglutide door maagepitheelcellen verhoogt, wat de opvatting ondersteunt dat SNAC het transcellulaire transport van semaglutide bevordert.
• SNAC kan de lokale pH-waarde rond het semaglutide-molecuul in de maag effectief verhogen, de afbraak van peptiden door pepsine voorkomen,en maken dat semaglutide de maagslijmvliezen doordringt en in het bloed wordt opgenomen door de concentratiegradiënt op het oppervlak van het celmembraan.

Het gebruik van SNAC is van groot belang voor orale semaglutide tabletten.FarmaSino kan SNAC van hoge zuiverheid en hoge kwaliteit leveren samen met Semaglutide API* en tussenproducten omvatten semaglutide-gerelateerde fragmenten., hoofdketens en zijketens van verschillende stappen.