Gelukkig Chinees Nieuwjaar! ! !
Nu het lentefeest van het jaar van de slang in 2025 nadert, wens ik al onze grote partners een gelukkig nieuwjaar! Alles van het beste.

Farmacologie en synthese van Ruxolitinib
Farmacologie en synthese van Ruxolitinib Farmacologie Ruxolitinib is een krachtige remmer van Janus-geassocieerde kinasen (JAK) 1 en 2,die een cruciale rol spelen in de signaleringsroutes voor verschillende cytokines en groeifactoren die betrokken zijn bij hematopoiese en immuunsysteemfunctieDe dysregulatie van de JAK-STAT-signalisatie is betrokken bij een reeks hematologische maligniteiten en ontstekingsstoornissen.Ruxolitinib oefent zijn therapeutische effecten uit door de JAK1/2-enzymen selectief te remmen.Deze remming leidt uiteindelijk tot een verminderde transcriptie van pro-inflammatoire en proliferatieve genen. Klinisch wordt ruxolitinib voornamelijk gebruikt bij de behandeling van myeloproliferatieve aandoeningen zoals myelofibrose en polycythemia vera.ruxolitinib helpt bij het verlichten van symptomen zoals splenomegalie, cytopenie, en constitutionele symptomen, evenals om de hematocrietniveaus bij patiënten te controleren.Het geneesmiddel wordt oraal toegediend en staat bekend om zijn snelle werking en beheersbare bijwerkingen., waaronder cytopenie, infecties en verhoogde leverenzymen. Synthese De synthese van ruxolitinib omvat meerdere belangrijke stappen, meestal vanuit commercieel verkrijgbare uitgangsmaterialen.Een van de gemeenschappelijke synthetische routes begint met de condensatie van 4- ((4-methylpiperazin-1-yl) -7H-pyrrolo [1],3-d]pyrimidine met een geschikte arylhalogeen onder Buchwald-Hartwig-aminatietoestand. De volgende cruciale stap is de introductie van een cyano-groep op de juiste plaats op de arylring.meestal verkregen door middel van een nucleofiele substitutie-reactie met behulp van een geschikte nitrilbronVervolgens wordt de cyano-groep gereduceerd tot de bijbehorende primaire amine.een belangrijk structureel onderdeel van ruxolitinib. De laatste stappen omvatten vaak de zuivering van het gewenste product door middel van kristallisatie of chromatografie.De totale opbrengst en zuiverheid van ruxolitinib kan variëren afhankelijk van de keuze van reagentia en omstandigheden., maar de beschreven synthetische route is over het algemeen efficiënt en schaalbaar. Conclusies De farmacologische activiteit van ruxolitinib als een JAK1/2-remmer maakt het een waardevol therapeutisch middel voor het behandelen van specifieke myeloproliferatieve aandoeningen.is goed gevestigd en omvat een reeks strategische reacties om de unieke moleculaire architectuur van het medicijn samen te stellenDe voortdurende studie en ontwikkeling van JAK-remmers zoals ruxolitinib zijn veelbelovend voor de behandeling van een verscheidenheid aan hematologische en ontstekingsziekten.

FarmaSino is klaar voor CPHI China 2024!
CPHI & PMEC China is Azië's toonaangevende farmaceutische beursvoor handel, kennisdeling en netwerken.Het beslaat alle sectoren van de farmaceutische toeleveringsketen en is een one-stop platform om je bedrijf te laten groeien in de op een na grootste farmaceutische markt ter wereld.. CPHI & PMEC China 2024, met de co-located shows FDF, bioLIVE, Pharma Excipients, NEX en LABWORLD China, enz.500+ exposanten en honderden en duizenden professionals uit de farmaceutische industrie. FarmaSinozal deelnemen aan CPHI China 2024 en een tentoonstelling opzetten op de tentoonstellingin stand E2A02.Farmasino Pharmaceuticals ((Anhui) Co., LTD is een 100% dochteronderneming van Farmasino Co., Ltd.productie en uitvoer van API's en geavanceerde tussenproducten.Het bedrijf werd opgericht in oktober 2008 in Maanshan, provincie Anhui. Om de productie verder uit te breiden, verhuisde het in augustus naar Suzhou Economic Development Zone, provincie Anhui,2021De totale investering van het project bedraagt 1 miljard RMB.Het heeft gestandaardiseerde chemische synthese werkplaats die in overeenstemming is met GMP vereisten. FarmaSino heeft zijn eigen R & D-centra en een proefgrootte werkplaats.We voeren wetenschappelijk beheer uit om een one-stop dienstverlening van onderzoek - ontwikkeling - productie voor een verscheidenheid aan fijne chemicaliën en speciale chemicaliën te leverenWij maken niet alleen effectief gebruik van onze sterke technologische kracht, maar leggen ook samenwerkingsverbanden op met verschillende bekende bedrijven en onderzoeksinstellingen. Welkom op onze stand, we kijken uit naar uw bezoek.

Apixaban - een nieuw oraal anticoagulant
Apixaban is een nieuw oraal anticoagulans dat de actieve plaats van factor Xa direct, reversibel en zeer selectief kan blokkeren, waardoor de omzetting van protrombine in trombine wordt geblokkeerd.en daardoor trombose voorkomenIn vergelijking met rivaroxaban voorkomt apixaban ook trombose door de trombine-geïnduceerde trombocytaggregatie indirect te remmen en de trombineproductie te verminderen.Het wordt hoofdzakelijk gebruikt om veneuze trombo-embolie bij volwassen patiënten die een selectieve heup- of knievervanging ondergaan, te voorkomen.Naast de hierboven genoemde indicaties wordt het gebruikt om het risico op beroerte en systemische embolie bij patiënten met niet-valvulaire boezemfibrilleren te verminderen.Om het risico op diepe veneuze trombose en recidiverende longembolie te verminderenHet wordt gebruikt voor de behandeling van diepe veneuze trombose en longembolie. Bij een orale dosis van 10 mg is de absolute biologische beschikbaarheid van apixaban ongeveer 50%.met geen effect van levensmiddelen op de biologische beschikbaarheidHet distributievolume was ongeveer 21L en werd voornamelijk verdeeld in extracellulaire vloeistof..De totale plasmaclearance was ongeveer 3,3 L/h en de renale clearance ongeveer 0,9 L/h, met een schijnbare eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 12 uur. FarmaSino is een toonaangevende API- en tussenproductenfabrikant in China. Zie onze productlijst voor meer informatie.

Semaglutide vermindert hartfalen- gerelateerde symptomen en lichamelijke beperkingen
Op 6 april 2024 publiceerde Novo Nordisk het resultaat van een onderzoek naar deSTEP HFpEF DM in het New England Journal of Medicine. De resultaten toonden aan datbij patiënten met obesitasgerelateerd hartfalen met geconserveerde ejectiefractie en diabetes type 2,semaglutide leidde tot grotere vermindering van hartfalen- gerelateerde symptomen en lichamelijke beperkingen en grotere gewichtsverlies dan placebo na 1 jaar..

Bezoek FarmaSino op API China 2024 Shanghai
API China richt zich op het verbeteren van het algemene niveau van productie, onderzoek en ontwikkeling van farmaceutische grondstoffen, tussenproducten en hulpstoffen in China,vertegenwoordiger van nieuwe producten en technologieën in de Chinese farmaceutische industrie. API China is een merk evenement geworden dat leiders van de industrie samenbrengt, geavanceerde producttechnologieën toont, beleid en regelgeving voor ondernemingen interpreteert,verbetert het productiepeil van de industrie en weerspiegelt de ontwikkelingstrends van de industrieDe tentoonstelling wordt gesteund door meer dan 97% van de top 100 van de Chinese farmaceutische industrie, waardoor farmaceutische ondernemingen met besluitvorming, inkoop, technologie,personeel voor onderzoek en ontwikkeling om informatie-uitwisseling en zakelijke samenwerkingsmogelijkheden met de doelklanten tot stand te brengen. Van15 tot en met 17 mei 2024FarmaSino verwelkomt u van harte bijStand 1.2Y96,de nationale tentoonstellingenConventieCentrum (Shanghai)We zullen onze nieuwste producten, de meest professionele service, de meest concurrerende prijs, de meest warme ontvangst en de meest oprechte vriendschap brengen aan bezoekers van over de hele wereld.We verwelkomen uw bezoek van harte en kijken uit naar verdere samenwerking en ontwikkeling met u.We wensen mensen over de hele wereld hetzelfde:Betere gezondheid, beter leven.’ Inhoud: farmaceutische grondstoffen, farmaceutische toebehoren, natuurlijke extracten, chemische reagentia, tussenproducten, fijne chemische grondstoffen, belangrijke grondstoffen,voedselgrondstoffen en -additieven, veterinaire grondstoffen, voedergrondstoffen en -additieven, grondstoffen en -additieven voor de gezondheidszorg, biotechnologie, farmaceutische onderzoeks- en ontwikkelingsdiensten,contractuele op maat gemaakte productiediensten, registratiediensten en farmaceutische diensten, opleiding

GLP-1: een multifunctioneel doelwit
Als een belangrijke klasse van hypoglycemische en gewichtsverliesmiddelen hebben GLP-1-medicijnen de afgelopen jaren veel aandacht getrokken en aanzienlijke ontwikkelingen geboekt.Aangezien GLP-1-medicijnen hypoglycemische effecten hebben, is het mogelijk dat de, GLP-1-doelstellingen zijn stevig op de hot track geweest, vooral na de goedkeuring van semaglutide voor gewichtsverliesindicaties, heeft het onderzoek en de ontwikkeling van GLP-1-medicijnen een hoogtepunt bereikt.De marktwaarde van Novo Nordisk en Eli Lilly is gestegenMet het toenemende aantal diabetes- en obesitaspatiënten wereldwijd, is de marktwaarde van de GLP-1-medicijnen enorm gestegen.de vraag naar GLP-1-medicijnen heeft een groot potentieelIn de toekomst zullen GLP-1-medicijnen naar verwachting een therapeutische rol spelen op gebieden als hart- en vaatziekten en levervet. In 1985 werd voor het eerst een peptidenketen ontdekt die bestaat uit 31 aminozuren, natuurlijke GLP-1, maar de halfwaardetijd is erg kort, ongeveer 2 minuten.en het is gemakkelijk af te breken door het DPP-4-enzym na afscheiding in het bloedDe ontwikkeling van GLP-1-receptoragonisten moet het probleem van de korte halfwaardetijd oplossen. Het eerste kortwerkende GLP-1RA, exenatide (Astrazeneca), werd in 2005 goedgekeurd door de FDA. Het heeft een halfwaardetijd van ongeveer 3 uur en vereist tweemaal daags subcutane injecties.de eerste langwerkende GLP-1 RA, liraglutide (Novo Nordisk), werd gelanceerd als eenmaal daags subcutane injectie.respectievelijkIn 2022 werd de dual-target GLP-1/GIP telpotide (Eli Lilly) goedgekeurd voor marketing, wat de prologue van dual targets in gang zette. GIP-1-receptoren zijn wijdverspreid en meerdere mechanismen van GLP-1RA werken samen.Een hormoon dat wordt afgescheiden door darm-L-cellen en dat de insulinesecretie door pancreas-β-cellen op een glucosegehalte-afhankelijke manier bevordert, en zijn receptor (GLP-1R) is wijdverspreid in veel organen en weefsels zoals het centrale zenuwstelsel, het hart- en vaatstelsel, spieren en het maagdarmkanaal. De receptoragonist van GLP-1 (GLP-1RA) stabiliseert de bloedglucose en vermindert het lichaamsgewicht door middel van verschillende glucoseverlagende mechanismen.het kan de maaglediging vertragen door de gastro-intestinale peristaltie te remmenHet werkt op het centrale zenuwstelsel (vooral de hypothalamus) om de verzadiging te verhogen en de eetlust te remmen; het werkt op de lever en remt de leverglucosaproductie.Het bevorderen van insuline om de opname van glucose in perifere weefsels te stimuleren (verhoging van de insulinegevoeligheid).

Top 30 antitumormedicijnen in 2023 (in miljard dollar)
Top 30 antitumormedicijnen in 2023 (in miljard dollar) - Nee, dat is niet waar. Naam van het geneesmiddel Onderneming Belangrijkste indicaties Verkoop Groeipercentage 1 Kleefdier (pembrolizumab) MSD Melanoma, NSCLC, Blaaskanker, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumab) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumab) Johnson & Johnson Multiple myeloom, AL-amyloïdose 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomide) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 - 39,0% 6 Vlees (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamide) Astellas Prostaatkanker 5.07 40,3% 8 Iberische (palbociclib) Pfizer Borstkanker 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Myelofibrose, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumab) Astrazeneca Urotheelcarcinoom, NSCLC, SCLC enz. 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche HER2+ borstkanker 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumab) Roche Urotheelcarcinoom, NSCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Borstkanker 3.86 560,0% 14 Pomalyst (pomalidomide) BMS Multiple myeloom 3.44 -2,0% 15 Lynparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Eierstokkanker, Borstkanker, Alvleesklierkanker, Prostaatkanker 2.81 70,0% 16 Eenheid (trastuzumab deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ HER2+ borstkanker, HER2- lage borstkanker 2.57 1040,8% 17 Calquentie (acalabrutinib) Astrazeneca Mantlecellimfoom, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamide) Johnson & Johnson Prostaatkanker 2.39 260,9% 19 Venclexta (venetoclax) Abbvie. CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta Ik heb geen idee. Norvatis Trombocytopenie 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumab) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 Kadcyla (trastuzumab Emtansine) Roche HER2+ borstkanker 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumab) Amgen Metastase van vaste tumoren in bot 2.11 50,0% 24 Kiskali (Ribociclib) Norvatis HR+ borstkanker 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, endometriumcarcinoom 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinib) BMS ALL, CML 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinist (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinib) Norvatis CML 1.85 -3,0% 29 Herceptine (trastuzumab) Roche HER2+ borstkanker 1.82 -16,0% 30 Avastine (bevacizumab) Roche CRC, borstkanker, longkanker, eierstokkanker enz. 1.76 -19,0%

FDA keurt eerste behandeling goed om het risico op ernstige hartproblemen te verminderen bij volwassenen met obesitas of overgewicht
Op 8 maart heeft de Amerikaanse Food and Drug Administration een nieuwe indicatie goedgekeurd voor gebruik van Wegovy (semaglutide) injectie om het risico op hart- en vaatziekten te verminderen.hartaanval en beroerte bij volwassenen met hart- en vaatziekten en obesitas of overgewicht. De FDA-beslissing is gebaseerd op de resultaten van de mijlpaal SELECT fase III cardiovasculaire uitkomststudie die het effect van het toevoegen van Wegovy® 2 onderzocht.4 mg of placebo in vergelijking met de cardiovasculaire zorgstandaard bij volwassenen met overgewicht en obesitas met aangetoonde CVD en zonder diabetesWegovy® 2,4 mg verminderde het risico op het eerste optreden van een drie-deel samengesteld MACE- eindpunt dat bestond uit hart- en vaatziekten, een niet-dodelijke hartaanval of een niet-dodelijke beroerte.De primaire samengestelde uitkomst vond plaats in 6De geschatte relatieve risicoreductie van MACE was 20% versus placebo (HR 0,80 [95% CI: 0,0].72, 0,90] p < 0.001De verlaging van de MACE met Wegovy® werd niet beïnvloed door leeftijd, geslacht, ras, etnische afkomst, BMI,of niveau van nierfunctiestoornis. "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event," zei Dr. A. Michael Lincoff, hoogleraar geneeskunde aan de Cleveland Clinic en hoofdauteur van de SELECT-studie. "Voor professionals in de gezondheidszorg,Deze goedkeuring biedt een nieuwe behandelingsoptie om ons te helpen bij het aanpakken van het cardiovasculaire residuele risico dat blijft bestaan voor patiënten met de huidige standaard van zorg.. " Bronnen: Nieuws (novonordisk-us.com) FDA keurt eerste behandeling goed om het risico op ernstige hartproblemen te verminderen bij volwassenen met obesitas of overgewicht.

SNAC: Een opstap naar orale semaglutide
Salcaprozaat natrium (SNAC) is de natriumzoutvorm van salcaprozaat.met name maagdarmstoornissen veroorzaakt door de malabsorptie van dicarbonaat-fosfaatverbindingenSNAC kan ook de absorptie van geneesmiddelen in de epitheelcellen van de maagdarm bevorderen en effectief omgaan met de obstakels voor de absorptie van orale peptide geneesmiddelen, bijvoorbeeld Semaglutide. De absorptie van orale peptiden via de darm is moeilijk vanwege de fysiologische effecten van het maagdarmkanaal.Geinnameerde peptiden of eiwitten worden in aminozuren afgebroken door pH-gevoelige proteasenGrote moleculen koolhydraten of lipiden worden in kleine moleculen ontbonden om de absorptie in de darm te bevorderen.Het intestinale epitheel heeft de functie bacteriën te herkennen en op te nemenEr zijn dus complexe cellulaire en slijmbarrières gevormd om de toegang van vreemde of schadelijke stoffen te beperken.exogene peptiden of eiwitmedicijnen beperkt zijn tot het binnendringen van het intestinale epitheel en het binnendringen van de bloedsomloopIn dit geval worden SNAC en aanverwante verbindingen gebruikt als permeatieversterkers om dit probleem aan te pakken. Het mechanisme dat SNAC de absorptie van het actieve farmaceutische ingrediënt (API) bevordert, is nog niet volledig begrepen.Over het algemeen wordt aangenomen dat SNAC de membraanpermeabiliteit van gastro-intestinale epitheelcellen verbetert.Het kan ook de transcellulaire permeabiliteit verbeteren door de hydrofobische rol te verhogen door niet-covalente binding aan API. De succesvolle bereiding van semaglutide tabletten is afhankelijk van de co-formulatie met SNAC. Voor semaglutide moleculen bestaat de meeste semaglutide in de maag in de vorm van oligomeren;SNAC veroorzaakte een verandering in de polariteit van de oplossing met de opgeloste tablet, waardoor de voor oligomerisatie noodzakelijke hydrofobische interactie wordt verzwakt. Aangezien SNAC lipofiel is, wordt het efficiënt in het celmembraan van het maagepitheel geplaatst, waardoor de intrinsieke integriteit van cholesterolfosfolipiden en eiwitten wordt gewijzigd,die op hun beurt de vloeibaarheid van het celmembraan beïnvloedenHet werd bevestigd dat SNAC de intracellulaire opname van semaglutide door maagepitheelcellen verhoogt, wat de opvatting ondersteunt dat SNAC het transcellulaire transport van semaglutide bevordert. SNAC kan de lokale pH-waarde rond het semaglutide-molecuul in de maag effectief verhogen, de afbraak van peptiden door pepsine voorkomen,en maken dat semaglutide de maagslijmvliezen doordringt en in het bloed wordt opgenomen door de concentratiegradiënt op het oppervlak van het celmembraan. Het gebruik van SNAC is van groot belang voor orale semaglutide tabletten.FarmaSino kan SNAC van hoge zuiverheid en hoge kwaliteit leveren samen met Semaglutide API* en tussenproducten omvatten semaglutide-gerelateerde fragmenten., hoofdketens en zijketens van verschillende stappen.

Semaglutide-API' s en aanverwante tussenproducten in verschillende specificaties
Semaglutide is een antidiabetisch geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2 en voor het beheersen van chronisch gewicht.Semaglutide is een glucagon-achtige peptide-1- (GLP-1-) receptoragonist met 94% sequentiehomologie met menselijk GLP-1.Het verhoogt de productie van insuline, wat de bloedglucosespiegel kan verlagen.Door de eetlust te verminderen en de spijsvertering in de maag te vertragen, kan semaglutide ook de voedselinname verminderen om het lichaamsgewicht te beheersen. Semaglutide voor injecteerbare geneesmiddelen van 99% wordt bereid voor de formulering van Semaglutide voor injectie.0% en de test moet 95% tot 105% bereiken met een peptidegehalte van Semaglutide 76% tot 100%.. Semaglutide voor orale dosering 98% is geschikt voor markten met hoge eisen aan orale dosering voor de controle van verontreinigingen van grondstoffen.De zuiverheid van dit product moet 98% bereiken met dezelfde aanvaardingscriteria van andere normen met Semaglutide injecteerbare kwaliteit 99%. Semaglutide voor oraal gebruik van 96% is veel geschikter voor een prijsgevoelige markt waar het tabbingproces geen nieuwe onzuiverheden met een zuiverheid van 96% produceert.De test van dit product moet 90%~100% bereiken.. Semaglutide ruwe stof wordt bereid voor de ondernemingen die over de productiecapaciteit beschikken en de API-goedkeuring willen hebben.Semaglutide API kan worden verkregen na zuivering door chromatografie en vriesdrogen uit Semaglutide ruwe productDe zuiverheid van dit product moet 50% bereiken en de test meer dan 35%. De beschermingsgroep van dit product werd afgesloten om Semaglutide ruwe stof te verkrijgen.die is gezuiverd door chromatografie en bevroren gedroogd om API te verkrijgenHet secundaire acylatie-intermediate is geschikt voor ondernemingen die over de productiecapaciteit beschikken en de API-goedkeuring willen hebben. Semaglutide primaire acylatie tussenproduct en Semaglutide dipeptide zijn Semaglutide N- 2 hoofdketen tussenproduct en N- 2 fragment.Het primaire acylatie-intermediate werd geacyleerd met Semaglutide dipeptide om Semaglutide secundaire acylatie-intermediate te verkrijgen en verder gehydrolyseerd om Semaglutide ruwe stof te verkrijgen.Er zijn acylatie, hydrolyse tank, hoogdruk chromatografie systeem, drogen apparatuur vereist. Semaglutide hoofdketen P29 en Semaglutide zijketen (tetrapeptide) zijn Semaglutide N-3 hoofdketen tussenprodukten en N-3 fragmenten.De hoofdketen van Semaglutide P29 werd geacyleerd met de zijketen van Semaglutide om het primaire acylatie-intermediate van Semaglutide te verkrijgen.Deze producten zijn geschikt voor de ondernemingen die de productiecapaciteit hebben en de API-goedkeuring willen bezitten.hydrolyse-tank, hoogdrukchromatografie, droge apparatuur. FarmaSino levert deze API' s met verschillende kwaliteits- en aanverwante tussenproducten van Semaglutide met betrouwbare kwaliteit en concurrerende prijs. Meer informatie vindt u op de volgende links: 910463-68-2: Semaglutide Semaglutide begint een nieuw leven met diabetes type 2 *alle API's en tussenprodukten voor alleen O&O-gebruik

Maghreb Pharma-beurs 2024
Farmasino houdt zich aan de lokale ontwikkeling van Algerije. Het biedt een one-stop-oplossing voor de lokale biofarmaceutische industrie, van grondstoffen tot registratiedocumenten, van productieprocessen tot farmaceutische machines.De cumulatieve uitvoer van de VS is hoger dan 20 miljoen dollar.Welkom op onze stand voor wederzijds voordeel.

Gelukkig Chinees Nieuwjaar! ! !
Nu het lentefeest van het jaar van de slang in 2025 nadert, wens ik al onze grote partners een gelukkig nieuwjaar! Alles van het beste.

Farmacologie en synthese van Ruxolitinib
Farmacologie en synthese van Ruxolitinib Farmacologie Ruxolitinib is een krachtige remmer van Janus-geassocieerde kinasen (JAK) 1 en 2,die een cruciale rol spelen in de signaleringsroutes voor verschillende cytokines en groeifactoren die betrokken zijn bij hematopoiese en immuunsysteemfunctieDe dysregulatie van de JAK-STAT-signalisatie is betrokken bij een reeks hematologische maligniteiten en ontstekingsstoornissen.Ruxolitinib oefent zijn therapeutische effecten uit door de JAK1/2-enzymen selectief te remmen.Deze remming leidt uiteindelijk tot een verminderde transcriptie van pro-inflammatoire en proliferatieve genen. Klinisch wordt ruxolitinib voornamelijk gebruikt bij de behandeling van myeloproliferatieve aandoeningen zoals myelofibrose en polycythemia vera.ruxolitinib helpt bij het verlichten van symptomen zoals splenomegalie, cytopenie, en constitutionele symptomen, evenals om de hematocrietniveaus bij patiënten te controleren.Het geneesmiddel wordt oraal toegediend en staat bekend om zijn snelle werking en beheersbare bijwerkingen., waaronder cytopenie, infecties en verhoogde leverenzymen. Synthese De synthese van ruxolitinib omvat meerdere belangrijke stappen, meestal vanuit commercieel verkrijgbare uitgangsmaterialen.Een van de gemeenschappelijke synthetische routes begint met de condensatie van 4- ((4-methylpiperazin-1-yl) -7H-pyrrolo [1],3-d]pyrimidine met een geschikte arylhalogeen onder Buchwald-Hartwig-aminatietoestand. De volgende cruciale stap is de introductie van een cyano-groep op de juiste plaats op de arylring.meestal verkregen door middel van een nucleofiele substitutie-reactie met behulp van een geschikte nitrilbronVervolgens wordt de cyano-groep gereduceerd tot de bijbehorende primaire amine.een belangrijk structureel onderdeel van ruxolitinib. De laatste stappen omvatten vaak de zuivering van het gewenste product door middel van kristallisatie of chromatografie.De totale opbrengst en zuiverheid van ruxolitinib kan variëren afhankelijk van de keuze van reagentia en omstandigheden., maar de beschreven synthetische route is over het algemeen efficiënt en schaalbaar. Conclusies De farmacologische activiteit van ruxolitinib als een JAK1/2-remmer maakt het een waardevol therapeutisch middel voor het behandelen van specifieke myeloproliferatieve aandoeningen.is goed gevestigd en omvat een reeks strategische reacties om de unieke moleculaire architectuur van het medicijn samen te stellenDe voortdurende studie en ontwikkeling van JAK-remmers zoals ruxolitinib zijn veelbelovend voor de behandeling van een verscheidenheid aan hematologische en ontstekingsziekten.

FarmaSino is klaar voor CPHI China 2024!
CPHI & PMEC China is Azië's toonaangevende farmaceutische beursvoor handel, kennisdeling en netwerken.Het beslaat alle sectoren van de farmaceutische toeleveringsketen en is een one-stop platform om je bedrijf te laten groeien in de op een na grootste farmaceutische markt ter wereld.. CPHI & PMEC China 2024, met de co-located shows FDF, bioLIVE, Pharma Excipients, NEX en LABWORLD China, enz.500+ exposanten en honderden en duizenden professionals uit de farmaceutische industrie. FarmaSinozal deelnemen aan CPHI China 2024 en een tentoonstelling opzetten op de tentoonstellingin stand E2A02.Farmasino Pharmaceuticals ((Anhui) Co., LTD is een 100% dochteronderneming van Farmasino Co., Ltd.productie en uitvoer van API's en geavanceerde tussenproducten.Het bedrijf werd opgericht in oktober 2008 in Maanshan, provincie Anhui. Om de productie verder uit te breiden, verhuisde het in augustus naar Suzhou Economic Development Zone, provincie Anhui,2021De totale investering van het project bedraagt 1 miljard RMB.Het heeft gestandaardiseerde chemische synthese werkplaats die in overeenstemming is met GMP vereisten. FarmaSino heeft zijn eigen R & D-centra en een proefgrootte werkplaats.We voeren wetenschappelijk beheer uit om een one-stop dienstverlening van onderzoek - ontwikkeling - productie voor een verscheidenheid aan fijne chemicaliën en speciale chemicaliën te leverenWij maken niet alleen effectief gebruik van onze sterke technologische kracht, maar leggen ook samenwerkingsverbanden op met verschillende bekende bedrijven en onderzoeksinstellingen. Welkom op onze stand, we kijken uit naar uw bezoek.

Apixaban - een nieuw oraal anticoagulant
Apixaban is een nieuw oraal anticoagulans dat de actieve plaats van factor Xa direct, reversibel en zeer selectief kan blokkeren, waardoor de omzetting van protrombine in trombine wordt geblokkeerd.en daardoor trombose voorkomenIn vergelijking met rivaroxaban voorkomt apixaban ook trombose door de trombine-geïnduceerde trombocytaggregatie indirect te remmen en de trombineproductie te verminderen.Het wordt hoofdzakelijk gebruikt om veneuze trombo-embolie bij volwassen patiënten die een selectieve heup- of knievervanging ondergaan, te voorkomen.Naast de hierboven genoemde indicaties wordt het gebruikt om het risico op beroerte en systemische embolie bij patiënten met niet-valvulaire boezemfibrilleren te verminderen.Om het risico op diepe veneuze trombose en recidiverende longembolie te verminderenHet wordt gebruikt voor de behandeling van diepe veneuze trombose en longembolie. Bij een orale dosis van 10 mg is de absolute biologische beschikbaarheid van apixaban ongeveer 50%.met geen effect van levensmiddelen op de biologische beschikbaarheidHet distributievolume was ongeveer 21L en werd voornamelijk verdeeld in extracellulaire vloeistof..De totale plasmaclearance was ongeveer 3,3 L/h en de renale clearance ongeveer 0,9 L/h, met een schijnbare eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 12 uur. FarmaSino is een toonaangevende API- en tussenproductenfabrikant in China. Zie onze productlijst voor meer informatie.

Semaglutide vermindert hartfalen- gerelateerde symptomen en lichamelijke beperkingen
Op 6 april 2024 publiceerde Novo Nordisk het resultaat van een onderzoek naar deSTEP HFpEF DM in het New England Journal of Medicine. De resultaten toonden aan datbij patiënten met obesitasgerelateerd hartfalen met geconserveerde ejectiefractie en diabetes type 2,semaglutide leidde tot grotere vermindering van hartfalen- gerelateerde symptomen en lichamelijke beperkingen en grotere gewichtsverlies dan placebo na 1 jaar..

Bezoek FarmaSino op API China 2024 Shanghai
API China richt zich op het verbeteren van het algemene niveau van productie, onderzoek en ontwikkeling van farmaceutische grondstoffen, tussenproducten en hulpstoffen in China,vertegenwoordiger van nieuwe producten en technologieën in de Chinese farmaceutische industrie. API China is een merk evenement geworden dat leiders van de industrie samenbrengt, geavanceerde producttechnologieën toont, beleid en regelgeving voor ondernemingen interpreteert,verbetert het productiepeil van de industrie en weerspiegelt de ontwikkelingstrends van de industrieDe tentoonstelling wordt gesteund door meer dan 97% van de top 100 van de Chinese farmaceutische industrie, waardoor farmaceutische ondernemingen met besluitvorming, inkoop, technologie,personeel voor onderzoek en ontwikkeling om informatie-uitwisseling en zakelijke samenwerkingsmogelijkheden met de doelklanten tot stand te brengen. Van15 tot en met 17 mei 2024FarmaSino verwelkomt u van harte bijStand 1.2Y96,de nationale tentoonstellingenConventieCentrum (Shanghai)We zullen onze nieuwste producten, de meest professionele service, de meest concurrerende prijs, de meest warme ontvangst en de meest oprechte vriendschap brengen aan bezoekers van over de hele wereld.We verwelkomen uw bezoek van harte en kijken uit naar verdere samenwerking en ontwikkeling met u.We wensen mensen over de hele wereld hetzelfde:Betere gezondheid, beter leven.’ Inhoud: farmaceutische grondstoffen, farmaceutische toebehoren, natuurlijke extracten, chemische reagentia, tussenproducten, fijne chemische grondstoffen, belangrijke grondstoffen,voedselgrondstoffen en -additieven, veterinaire grondstoffen, voedergrondstoffen en -additieven, grondstoffen en -additieven voor de gezondheidszorg, biotechnologie, farmaceutische onderzoeks- en ontwikkelingsdiensten,contractuele op maat gemaakte productiediensten, registratiediensten en farmaceutische diensten, opleiding

GLP-1: een multifunctioneel doelwit
Als een belangrijke klasse van hypoglycemische en gewichtsverliesmiddelen hebben GLP-1-medicijnen de afgelopen jaren veel aandacht getrokken en aanzienlijke ontwikkelingen geboekt.Aangezien GLP-1-medicijnen hypoglycemische effecten hebben, is het mogelijk dat de, GLP-1-doelstellingen zijn stevig op de hot track geweest, vooral na de goedkeuring van semaglutide voor gewichtsverliesindicaties, heeft het onderzoek en de ontwikkeling van GLP-1-medicijnen een hoogtepunt bereikt.De marktwaarde van Novo Nordisk en Eli Lilly is gestegenMet het toenemende aantal diabetes- en obesitaspatiënten wereldwijd, is de marktwaarde van de GLP-1-medicijnen enorm gestegen.de vraag naar GLP-1-medicijnen heeft een groot potentieelIn de toekomst zullen GLP-1-medicijnen naar verwachting een therapeutische rol spelen op gebieden als hart- en vaatziekten en levervet. In 1985 werd voor het eerst een peptidenketen ontdekt die bestaat uit 31 aminozuren, natuurlijke GLP-1, maar de halfwaardetijd is erg kort, ongeveer 2 minuten.en het is gemakkelijk af te breken door het DPP-4-enzym na afscheiding in het bloedDe ontwikkeling van GLP-1-receptoragonisten moet het probleem van de korte halfwaardetijd oplossen. Het eerste kortwerkende GLP-1RA, exenatide (Astrazeneca), werd in 2005 goedgekeurd door de FDA. Het heeft een halfwaardetijd van ongeveer 3 uur en vereist tweemaal daags subcutane injecties.de eerste langwerkende GLP-1 RA, liraglutide (Novo Nordisk), werd gelanceerd als eenmaal daags subcutane injectie.respectievelijkIn 2022 werd de dual-target GLP-1/GIP telpotide (Eli Lilly) goedgekeurd voor marketing, wat de prologue van dual targets in gang zette. GIP-1-receptoren zijn wijdverspreid en meerdere mechanismen van GLP-1RA werken samen.Een hormoon dat wordt afgescheiden door darm-L-cellen en dat de insulinesecretie door pancreas-β-cellen op een glucosegehalte-afhankelijke manier bevordert, en zijn receptor (GLP-1R) is wijdverspreid in veel organen en weefsels zoals het centrale zenuwstelsel, het hart- en vaatstelsel, spieren en het maagdarmkanaal. De receptoragonist van GLP-1 (GLP-1RA) stabiliseert de bloedglucose en vermindert het lichaamsgewicht door middel van verschillende glucoseverlagende mechanismen.het kan de maaglediging vertragen door de gastro-intestinale peristaltie te remmenHet werkt op het centrale zenuwstelsel (vooral de hypothalamus) om de verzadiging te verhogen en de eetlust te remmen; het werkt op de lever en remt de leverglucosaproductie.Het bevorderen van insuline om de opname van glucose in perifere weefsels te stimuleren (verhoging van de insulinegevoeligheid).

Top 30 antitumormedicijnen in 2023 (in miljard dollar)
Top 30 antitumormedicijnen in 2023 (in miljard dollar) - Nee, dat is niet waar. Naam van het geneesmiddel Onderneming Belangrijkste indicaties Verkoop Groeipercentage 1 Kleefdier (pembrolizumab) MSD Melanoma, NSCLC, Blaaskanker, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumab) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumab) Johnson & Johnson Multiple myeloom, AL-amyloïdose 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomide) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 - 39,0% 6 Vlees (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamide) Astellas Prostaatkanker 5.07 40,3% 8 Iberische (palbociclib) Pfizer Borstkanker 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Myelofibrose, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumab) Astrazeneca Urotheelcarcinoom, NSCLC, SCLC enz. 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche HER2+ borstkanker 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumab) Roche Urotheelcarcinoom, NSCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Borstkanker 3.86 560,0% 14 Pomalyst (pomalidomide) BMS Multiple myeloom 3.44 -2,0% 15 Lynparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Eierstokkanker, Borstkanker, Alvleesklierkanker, Prostaatkanker 2.81 70,0% 16 Eenheid (trastuzumab deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ HER2+ borstkanker, HER2- lage borstkanker 2.57 1040,8% 17 Calquentie (acalabrutinib) Astrazeneca Mantlecellimfoom, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamide) Johnson & Johnson Prostaatkanker 2.39 260,9% 19 Venclexta (venetoclax) Abbvie. CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta Ik heb geen idee. Norvatis Trombocytopenie 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumab) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 Kadcyla (trastuzumab Emtansine) Roche HER2+ borstkanker 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumab) Amgen Metastase van vaste tumoren in bot 2.11 50,0% 24 Kiskali (Ribociclib) Norvatis HR+ borstkanker 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, endometriumcarcinoom 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinib) BMS ALL, CML 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinist (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinib) Norvatis CML 1.85 -3,0% 29 Herceptine (trastuzumab) Roche HER2+ borstkanker 1.82 -16,0% 30 Avastine (bevacizumab) Roche CRC, borstkanker, longkanker, eierstokkanker enz. 1.76 -19,0%

FDA keurt eerste behandeling goed om het risico op ernstige hartproblemen te verminderen bij volwassenen met obesitas of overgewicht
Op 8 maart heeft de Amerikaanse Food and Drug Administration een nieuwe indicatie goedgekeurd voor gebruik van Wegovy (semaglutide) injectie om het risico op hart- en vaatziekten te verminderen.hartaanval en beroerte bij volwassenen met hart- en vaatziekten en obesitas of overgewicht. De FDA-beslissing is gebaseerd op de resultaten van de mijlpaal SELECT fase III cardiovasculaire uitkomststudie die het effect van het toevoegen van Wegovy® 2 onderzocht.4 mg of placebo in vergelijking met de cardiovasculaire zorgstandaard bij volwassenen met overgewicht en obesitas met aangetoonde CVD en zonder diabetesWegovy® 2,4 mg verminderde het risico op het eerste optreden van een drie-deel samengesteld MACE- eindpunt dat bestond uit hart- en vaatziekten, een niet-dodelijke hartaanval of een niet-dodelijke beroerte.De primaire samengestelde uitkomst vond plaats in 6De geschatte relatieve risicoreductie van MACE was 20% versus placebo (HR 0,80 [95% CI: 0,0].72, 0,90] p < 0.001De verlaging van de MACE met Wegovy® werd niet beïnvloed door leeftijd, geslacht, ras, etnische afkomst, BMI,of niveau van nierfunctiestoornis. "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event," zei Dr. A. Michael Lincoff, hoogleraar geneeskunde aan de Cleveland Clinic en hoofdauteur van de SELECT-studie. "Voor professionals in de gezondheidszorg,Deze goedkeuring biedt een nieuwe behandelingsoptie om ons te helpen bij het aanpakken van het cardiovasculaire residuele risico dat blijft bestaan voor patiënten met de huidige standaard van zorg.. " Bronnen: Nieuws (novonordisk-us.com) FDA keurt eerste behandeling goed om het risico op ernstige hartproblemen te verminderen bij volwassenen met obesitas of overgewicht.

SNAC: Een opstap naar orale semaglutide
Salcaprozaat natrium (SNAC) is de natriumzoutvorm van salcaprozaat.met name maagdarmstoornissen veroorzaakt door de malabsorptie van dicarbonaat-fosfaatverbindingenSNAC kan ook de absorptie van geneesmiddelen in de epitheelcellen van de maagdarm bevorderen en effectief omgaan met de obstakels voor de absorptie van orale peptide geneesmiddelen, bijvoorbeeld Semaglutide. De absorptie van orale peptiden via de darm is moeilijk vanwege de fysiologische effecten van het maagdarmkanaal.Geinnameerde peptiden of eiwitten worden in aminozuren afgebroken door pH-gevoelige proteasenGrote moleculen koolhydraten of lipiden worden in kleine moleculen ontbonden om de absorptie in de darm te bevorderen.Het intestinale epitheel heeft de functie bacteriën te herkennen en op te nemenEr zijn dus complexe cellulaire en slijmbarrières gevormd om de toegang van vreemde of schadelijke stoffen te beperken.exogene peptiden of eiwitmedicijnen beperkt zijn tot het binnendringen van het intestinale epitheel en het binnendringen van de bloedsomloopIn dit geval worden SNAC en aanverwante verbindingen gebruikt als permeatieversterkers om dit probleem aan te pakken. Het mechanisme dat SNAC de absorptie van het actieve farmaceutische ingrediënt (API) bevordert, is nog niet volledig begrepen.Over het algemeen wordt aangenomen dat SNAC de membraanpermeabiliteit van gastro-intestinale epitheelcellen verbetert.Het kan ook de transcellulaire permeabiliteit verbeteren door de hydrofobische rol te verhogen door niet-covalente binding aan API. De succesvolle bereiding van semaglutide tabletten is afhankelijk van de co-formulatie met SNAC. Voor semaglutide moleculen bestaat de meeste semaglutide in de maag in de vorm van oligomeren;SNAC veroorzaakte een verandering in de polariteit van de oplossing met de opgeloste tablet, waardoor de voor oligomerisatie noodzakelijke hydrofobische interactie wordt verzwakt. Aangezien SNAC lipofiel is, wordt het efficiënt in het celmembraan van het maagepitheel geplaatst, waardoor de intrinsieke integriteit van cholesterolfosfolipiden en eiwitten wordt gewijzigd,die op hun beurt de vloeibaarheid van het celmembraan beïnvloedenHet werd bevestigd dat SNAC de intracellulaire opname van semaglutide door maagepitheelcellen verhoogt, wat de opvatting ondersteunt dat SNAC het transcellulaire transport van semaglutide bevordert. SNAC kan de lokale pH-waarde rond het semaglutide-molecuul in de maag effectief verhogen, de afbraak van peptiden door pepsine voorkomen,en maken dat semaglutide de maagslijmvliezen doordringt en in het bloed wordt opgenomen door de concentratiegradiënt op het oppervlak van het celmembraan. Het gebruik van SNAC is van groot belang voor orale semaglutide tabletten.FarmaSino kan SNAC van hoge zuiverheid en hoge kwaliteit leveren samen met Semaglutide API* en tussenproducten omvatten semaglutide-gerelateerde fragmenten., hoofdketens en zijketens van verschillende stappen.

Semaglutide-API' s en aanverwante tussenproducten in verschillende specificaties
Semaglutide is een antidiabetisch geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2 en voor het beheersen van chronisch gewicht.Semaglutide is een glucagon-achtige peptide-1- (GLP-1-) receptoragonist met 94% sequentiehomologie met menselijk GLP-1.Het verhoogt de productie van insuline, wat de bloedglucosespiegel kan verlagen.Door de eetlust te verminderen en de spijsvertering in de maag te vertragen, kan semaglutide ook de voedselinname verminderen om het lichaamsgewicht te beheersen. Semaglutide voor injecteerbare geneesmiddelen van 99% wordt bereid voor de formulering van Semaglutide voor injectie.0% en de test moet 95% tot 105% bereiken met een peptidegehalte van Semaglutide 76% tot 100%.. Semaglutide voor orale dosering 98% is geschikt voor markten met hoge eisen aan orale dosering voor de controle van verontreinigingen van grondstoffen.De zuiverheid van dit product moet 98% bereiken met dezelfde aanvaardingscriteria van andere normen met Semaglutide injecteerbare kwaliteit 99%. Semaglutide voor oraal gebruik van 96% is veel geschikter voor een prijsgevoelige markt waar het tabbingproces geen nieuwe onzuiverheden met een zuiverheid van 96% produceert.De test van dit product moet 90%~100% bereiken.. Semaglutide ruwe stof wordt bereid voor de ondernemingen die over de productiecapaciteit beschikken en de API-goedkeuring willen hebben.Semaglutide API kan worden verkregen na zuivering door chromatografie en vriesdrogen uit Semaglutide ruwe productDe zuiverheid van dit product moet 50% bereiken en de test meer dan 35%. De beschermingsgroep van dit product werd afgesloten om Semaglutide ruwe stof te verkrijgen.die is gezuiverd door chromatografie en bevroren gedroogd om API te verkrijgenHet secundaire acylatie-intermediate is geschikt voor ondernemingen die over de productiecapaciteit beschikken en de API-goedkeuring willen hebben. Semaglutide primaire acylatie tussenproduct en Semaglutide dipeptide zijn Semaglutide N- 2 hoofdketen tussenproduct en N- 2 fragment.Het primaire acylatie-intermediate werd geacyleerd met Semaglutide dipeptide om Semaglutide secundaire acylatie-intermediate te verkrijgen en verder gehydrolyseerd om Semaglutide ruwe stof te verkrijgen.Er zijn acylatie, hydrolyse tank, hoogdruk chromatografie systeem, drogen apparatuur vereist. Semaglutide hoofdketen P29 en Semaglutide zijketen (tetrapeptide) zijn Semaglutide N-3 hoofdketen tussenprodukten en N-3 fragmenten.De hoofdketen van Semaglutide P29 werd geacyleerd met de zijketen van Semaglutide om het primaire acylatie-intermediate van Semaglutide te verkrijgen.Deze producten zijn geschikt voor de ondernemingen die de productiecapaciteit hebben en de API-goedkeuring willen bezitten.hydrolyse-tank, hoogdrukchromatografie, droge apparatuur. FarmaSino levert deze API' s met verschillende kwaliteits- en aanverwante tussenproducten van Semaglutide met betrouwbare kwaliteit en concurrerende prijs. Meer informatie vindt u op de volgende links: 910463-68-2: Semaglutide Semaglutide begint een nieuw leven met diabetes type 2 *alle API's en tussenprodukten voor alleen O&O-gebruik

Maghreb Pharma-beurs 2024
Farmasino houdt zich aan de lokale ontwikkeling van Algerije. Het biedt een one-stop-oplossing voor de lokale biofarmaceutische industrie, van grondstoffen tot registratiedocumenten, van productieprocessen tot farmaceutische machines.De cumulatieve uitvoer van de VS is hoger dan 20 miljoen dollar.Welkom op onze stand voor wederzijds voordeel.
