Fosfomycine tromethamine, een breed spectrum bactericide, vooral voor infecties van de onderbijtwegen.

Fosfomycine is een breed spectrum bactericide voor menselijke en dierlijke doeleinden, dat de groei van E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter enz. remt.Fosfomycine tromethamine is een fosfonzuurpoxide-derivaat, waardoor het therapeutische nut van fosfomycinezout wordt uitgebreid omdat de wateroplosbaarheid ervan voldoende is toegenomen om orale toediening mogelijk te maken.Deze verbinding is een wit tot bijna wit poeder met een goede hygroscopische en wateroplosbaarheid.

Mechanisme

Fosfomycine tromethamine is een afgeleide van fosfomycine, die aanvankelijk werd geïsoleerd uit fermentaties van streptomyces spp en al meer dan 50 jaar wordt gebruikt als geneesmiddel voor mens en diergeneeskunde.Fosfomycine kan het eerste enzym in de biosynthese van de bacteriële celwand inactiveren.Fosfomycine tromethamine werkt alleen op de bacteriële celwand, menselijke cellen hebben deze doellocatie niet en worden niet aangetast.In dit geval kan dit middel worden gebruikt bij zwangere vrouwen., kinderen en ouderen.

Kenmerken

• • Breed spectrum antibiotica

Fosfomycine natrium is een breed spectrum antibioticum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, bijvoorbeeld E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter enz.en is vooral geschikt voor de behandeling van acute cystitis

• • Snelle sterilisatie

Na orale toediening wordt fosfomycine-trometamine in het lichaam snel afgebroken tot fosfomycine en tromethamine. Fosfomycine tromethamine lijkt goed te verdelen in vloeistoffen en sterk te penetreren.Tromethamine is een zwak osmotisch diureticum., die de urine kan alkaliseren en effectief het symptoom van urinewegenirritatie vermindert.

• • Lage toxiciteit en residu van Fosfomycine tromethamine

Biobeschikbaarheid van Fosfomycine Het heeft weinig irritatie op het lichaam, geen acute toxiciteit en geen bijwerkingen.De maximale plasmaconcentratie werd bereikt binnen 2 tot 2.5 uur na toediening, en zal voornamelijk in zijn oorspronkelijke vorm in de urine en feces worden uitgescheiden binnen 48 uur.

Synthese

De synthese van fosfomycine tromethamine maakt gebruik van fosfomycine natrium als tussenproduct.Bereid een bepaalde concentratie tromethamine-zwavelzuuroplossing voor en voeg deze vervolgens per druppel toe aan fosfomycine natriumwateroplossingVervolgens wordt het natriumsulfaat met methanol geprecipiteerd en het filtraat bij lage temperatuur met n-butanol gekristalliseerd om fosfomycine-trometamine te verkrijgen.

Fosfomycine TromethamineKlinische toepassing

Fosfomycine tromethamine wordt gebruikt voor de behandeling van acute ongecompliceerde infecties van de onderboze urinewegen veroorzaakt door gevoelige bacteriën (zoals acute cystitis, acute aanvang van chronische cystitis,acute urethrovesisch syndroom, niet-specifieke urethritis, asymptomatische bacteriurie tijdens de zwangerschap,en urineweginfecties na een operatie) en voor de preventie van urineweginfecties tijdens een operatie en infecties veroorzaakt door diagnostische procedures van de urinewegen..

Gebruik en dosering

De klinische symptomen verdwijnen meestal 2 tot 3 dagen na de behandeling.

Voor het voorkomen van infecties veroorzaakt door chirurgische ingrepen en de behandeling van de urinewegen: 6 g werkzaam bestanddeel per dosis,met de eerste dosis genomen 3 uur voor de operatie en de tweede dosis genomen 24 uur na de operatie.

Voorzorgsmaatregelen

De belangrijkste symptomen van fosfomycine-trometamine waren diarree en zachte ontlasting, af en toe huiduitslag en misselijkheid, die na het stoppen van het geneesmiddel verdwijnen.

Het is niet bekend of fosfomycine-trometamine in de moedermelk wordt uitgescheiden, maar gezien het potentieel voor ernstige bijwerkingen van fosmycine-trometamine bij zuigelingen, is het niet mogelijk om de effecten van fosfomycine-trometamine op de moedermelk te beoordelen.het mag niet worden toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven.

De werkzaamheid en veiligheid van fosfomycine-trometamine bij kinderen van 12 jaar en jonger zijn niet voldoende en goed ontworpen klinisch geverifieerd.