Huis >

FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Bedrijfsblog & Nieuws

Blog & Nieuws
01

Maghreb Pharma-beurs 2024

Farmasino houdt zich aan de lokale ontwikkeling van Algerije. Het biedt een one-stop-oplossing voor de lokale biofarmaceutische industrie, van grondstoffen tot registratiedocumenten, van productieprocessen tot farmaceutische machines.De cumulatieve uitvoer van de VS is hoger dan 20 miljoen dollar.Welkom op onze stand voor wederzijds voordeel.  

02

Gelukkig Chinees Nieuwjaar! ! !

Bij het begin van het nieuwe jaar, alles wordt vernieuwd, ter gelegenheid van dit nieuwe jaar, danken we onze klanten van harte voor hun steun en samenwerking met ons in het afgelopen jaar. In het nieuwe jaar zal ons bedrijf harder werken om u een betere service te bieden, onze vakantieregelingen voor het Spring Festival zijn als volgt: van 9 februari 2024 tot 18 februari 2024.We hopen dat u het ongemak begrijpt dat de vakantie veroorzaakt.We regelen een speciale persoon om het bericht te beantwoorden en de projecten normaal te laten lopen. We wensen jullie allemaal een gelukkig Chinees Nieuwjaar en een gelukkig gezin!

03

Ticagrelor:'s Werelds eerste omkeerbare combinatie oraal toegediend P2Y12 adenosine difosfaatreceptor antagonist

Ticagrelor, een nieuwe remmer van de trombocytaggregatie, is's werelds eerste reversibele combinatie oraal toegediende adenosine-difosfaatreceptorantagonist van P2Y12.Het wordt gebruikt om cardiovasculaire sterfte en hartaanvallen bij patiënten met acuut coronair syndroom te verminderen.Ticagrelor is een wit tot bijna wit poeder met hygroscopische werking, dus opslag en transport bij lage temperatuur is vereist. Mechanisme Ticagrelor heeft een omkeerbare werking op de 2 purine receptor subtype P2Y12 van vasculaire gladde spiercellen (VSMC), die geen metabole activering vereist,en heeft een significant remmend effect op de door adenosine difosfaat geïnduceerde bloedplaatjesaggregatieIn dit geval zal de trombocytenfunctie snel herstellen na stopzetting van de dosis. Kenmerken Snel optreden Ticagrelor kan in ongeveer 1, 5 uur worden opgenomen en Na ongeveer 2, 5 uur kan ticagrelor snel worden omgezet in de circulerende metaboliet AR-C124910XX.De gemiddelde biologische beschikbaarheid van ticagrelor was ongeveer 36%. Krachtige drug Zonder een toename van de ernstige bloeding verminderde de behandeling met ticagrelor gedurende 12 maanden het risico op hart- en vaatziekten met 21% in vergelijking met klopidogrel.Ticagrelor is in Europa al het eerste aanbevolen geneesmiddel voor hart- en vaatziekten.. De bloedplaatjes functioneren weer goed. De interactie tussen ticagrelor en de bloedplaatjes P2Y12 ADP-receptor is omkeerbaar, zonder conformatieve verandering en signaaloverdracht.en de bloedplaatjesfunctie in het bloed snel herstellen na stopzetting van het geneesmiddel. Synthese Ticagrelor bestaat hoofdzakelijk uit drie belangrijke fragmenten: een ring met vijf leden, een thioetherpirimidine en een ring met drie leden.En het gemeenschappelijke punt is dat er geen bouw van chirale centra in het syntheseproces, en alle zes chirale centra worden geïntroduceerd door uitgangsmaterialen. In deze synthetische methode werden startmaterialen S1 en S2 gekoppeld, vervolgens werd de ring onder de omstandigheden van natriumnitriet en azijnzuur diazoos afgekoppeld en vervolgens gekoppeld met startmateriaal S3.Eindelijk., werd het eindproduct van ticagrelor verkregen door de vorkbescherming te verwijderen. Gebruik en dosering Dit product kan vóór of na de maaltijd worden ingenomen. De startdosering was een eenmalige dosis van 180 mg, gevolgd door 90 mg tweemaal daags. Na de initiële startdosering van aspirine werd aspirine gehandhaafd op een dosis van 75 tot 100 mg eenmaal daags. Ticagrelor kan worden gestart bij ACS-patiënten die al een startdosis klopidogrel hebben gekregen. De behandeling kan maximaal 12 maanden worden toegediend, tenzij er een klinische indicatie is om de behandeling te staken. Voorzorgsmaatregelen De meest frequent gemelde bijwerkingen waren dyspnea, kneuzingen en epistaxie bij patiënten die ticagrelor kregen, die vaker voorkwamen dan bij patiënten die clopidogrel kregen.Bij patiënten met acuut coronair syndroom die behandeld worden met ticagrelor in combinatie met aspirineDaarom moet de toename van het bloederingsrisico worden afgewogen tegen het voordeel van het voorkomen van atherotrombotische gebeurtenissen.Onderbrekingen van het gebruik van ticagrelor tabletten dienen te worden vermeden.Als de behandeling met ticagrelor tijdelijk moet worden stopgezet, moet de behandeling zo snel mogelijk worden hervat.

04

Fosfomycine tromethamine, een breed spectrum bactericide, vooral voor infecties van de onderbijtwegen.

Fosfomycine is een breed spectrum bactericide voor menselijke en dierlijke doeleinden, dat de groei van E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter enz. remt.Fosfomycine tromethamine is een fosfonzuurpoxide-derivaat, waardoor het therapeutische nut van fosfomycinezout wordt uitgebreid omdat de wateroplosbaarheid ervan voldoende is toegenomen om orale toediening mogelijk te maken.Deze verbinding is een wit tot bijna wit poeder met een goede hygroscopische en wateroplosbaarheid.   Mechanisme Fosfomycine tromethamine is een afgeleide van fosfomycine, die aanvankelijk werd geïsoleerd uit fermentaties van streptomyces spp en al meer dan 50 jaar wordt gebruikt als geneesmiddel voor mens en diergeneeskunde.Fosfomycine kan het eerste enzym in de biosynthese van de bacteriële celwand inactiveren.Fosfomycine tromethamine werkt alleen op de bacteriële celwand, menselijke cellen hebben deze doellocatie niet en worden niet aangetast.In dit geval kan dit middel worden gebruikt bij zwangere vrouwen., kinderen en ouderen.   Kenmerken Breed spectrum antibiotica Fosfomycine natrium is een breed spectrum antibioticum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, bijvoorbeeld E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter enz.en is vooral geschikt voor de behandeling van acute cystitis   Snelle sterilisatie Na orale toediening wordt fosfomycine-trometamine in het lichaam snel afgebroken tot fosfomycine en tromethamine. Fosfomycine tromethamine lijkt goed te verdelen in vloeistoffen en sterk te penetreren.Tromethamine is een zwak osmotisch diureticum., die de urine kan alkaliseren en effectief het symptoom van urinewegenirritatie vermindert.   Lage toxiciteit en residu van Fosfomycine tromethamine Biobeschikbaarheid van Fosfomycine Het heeft weinig irritatie op het lichaam, geen acute toxiciteit en geen bijwerkingen.De maximale plasmaconcentratie werd bereikt binnen 2 tot 2.5 uur na toediening, en zal voornamelijk in zijn oorspronkelijke vorm in de urine en feces worden uitgescheiden binnen 48 uur.   Synthese De synthese van fosfomycine tromethamine maakt gebruik van fosfomycine natrium als tussenproduct.Bereid een bepaalde concentratie tromethamine-zwavelzuuroplossing voor en voeg deze vervolgens per druppel toe aan fosfomycine natriumwateroplossingVervolgens wordt het natriumsulfaat met methanol geprecipiteerd en het filtraat bij lage temperatuur met n-butanol gekristalliseerd om fosfomycine-trometamine te verkrijgen.   Fosfomycine TromethamineKlinische toepassing Fosfomycine tromethamine wordt gebruikt voor de behandeling van acute ongecompliceerde infecties van de onderboze urinewegen veroorzaakt door gevoelige bacteriën (zoals acute cystitis, acute aanvang van chronische cystitis,acute urethrovesisch syndroom, niet-specifieke urethritis, asymptomatische bacteriurie tijdens de zwangerschap,en urineweginfecties na een operatie) en voor de preventie van urineweginfecties tijdens een operatie en infecties veroorzaakt door diagnostische procedures van de urinewegen..   Gebruik en dosering De klinische symptomen verdwijnen meestal 2 tot 3 dagen na de behandeling. Voor het voorkomen van infecties veroorzaakt door chirurgische ingrepen en de behandeling van de urinewegen: 6 g werkzaam bestanddeel per dosis,met de eerste dosis genomen 3 uur voor de operatie en de tweede dosis genomen 24 uur na de operatie.   Voorzorgsmaatregelen De belangrijkste symptomen van fosfomycine-trometamine waren diarree en zachte ontlasting, af en toe huiduitslag en misselijkheid, die na het stoppen van het geneesmiddel verdwijnen. Het is niet bekend of fosfomycine-trometamine in de moedermelk wordt uitgescheiden, maar gezien het potentieel voor ernstige bijwerkingen van fosmycine-trometamine bij zuigelingen, is het niet mogelijk om de effecten van fosfomycine-trometamine op de moedermelk te beoordelen.het mag niet worden toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven. De werkzaamheid en veiligheid van fosfomycine-trometamine bij kinderen van 12 jaar en jonger zijn niet voldoende en goed ontworpen klinisch geverifieerd.

05

Baloxavir Marboxil een nieuw geneesmiddel tegen griep met nieuw mechanisme

Baloxavir Marboxil is een nieuw anti-griepmiddel ontwikkeld door Shionogi Pharmaceutical uit Japan en Roche uit Zwitserland. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil is een cap-endonuclease-remmer, die een uniek werkingsmechanisme heeft om de proliferatie van influenzavirus te remmen. Mechanisme Baloxavir marboxil is een voorgeneesmiddel dat in het lichaam terechtkomt en wordt gehydrolyseerd tot de werkzame stof baloxavir, die een anti-griepvirusactiviteit heeft.Baloxavir is een selectieve remmer van influenza cap-endonuclease., een enzym dat vereist is voor transcriptie en replicatie van virale genen, dat de polymerasefunctie en de mRNA-replicatie van influenzavirussen voorkomt.Het heeft therapeutische werking tegen zowel influenza A- als B-virusinfecties.Baloxavir marboxil remt een enzym van virale replicatie.zo kan de griepvirusinfectie snel worden behandeld en de symptomen worden verlicht. Kenmerken Nieuw antiviraal griepmiddel Baloxavir marboxil is het eerste anti-griepvirusmiddel met een nieuw mechanisme in de afgelopen 20 jaar.Baloxavir Marboxil remt selectief de CAP-endonuclease van het influenzavirusDit unieke mechanisme geeft Baloxavir Marboxil een uniek voordeel tegen influenzavirussen. Uitstekende activiteit van het influenzavirus Baloxavir marboxil heeft een uitstekende antivirale werking tegen influenza, waaronder influenza A-virus (IAV) en influenza B-virus (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Hoog effectief en langwerkend geneesmiddel Bij orale toediening wordt bijna alle baloxavir-marboxil omgezet in het actieve bestanddeel baloxavir.tmax.van Baloxavir te bereiken.Cmax.De gemiddelde halfwaardetijd van bacalovirda in vivo is ongeveer 80 uur, zodat bij de meeste patiënten slechts één dosis nodig is.Dit maakt Baloxavir marboxil tot een zeer effectief en langwerkend geneesmiddel.. Synthese De synthese van baloxavir marboxil is hoofdzakelijk verdeeld in twee delen. In elk deel wordt een belangrijkste tussenproduct afzonderlijk gesynthetiseerd.4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dione (intermediate A-2, 1370250-39-7) levert het intermediate A op door middel van cyclisatie en reductie reacties. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2De verbinding N-2 werd vervolgens gereageerd met 0,6 equivalent PhBr en K.2CO3.Vervolgens werd een debenzylering uitgevoerd met LiCl in CH3CONMe2In de laatste stap werd baloxavirzuur gereageerd met chloromethylmethylcarbonaat in dimethylacetamide met een 93% rendement om baloxavir marboxyl te vormen. Gebruik en dosering The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil dient zo snel mogelijk en binnen 48 uur na het begin van de symptomen van griep als eenmalige dosis te worden ingenomen voor de behandeling van acute ongecompliceerde griep.De specifieke dosis moet worden aangepast aan het gewicht van de patiënt als volgt:: 20 kg tot minder dan 80 kg: 40 mg Minstens 80 kg: 80 mg Voorzorgsmaatregelen Overgevoeligheid zoals anafylaxie, angio-oedeem, urticaria en erythema multiforme kunnen optreden of worden vermoed. Verhoogde incidentie van behandeling-resistentie bij patiënten jonger dan 5 jaar. Het is niet aangetoond dat Baloxavir Marboxil ernstige bacteriële infecties voorkomt, die kunnen beginnen met griepachtige symptomen of kunnen samen bestaan met of optreden als een complicatie van griep.

06

Vrolijk Kerstmis en een voorspoedig Nieuwjaar!

Vrolijk Kerstmis en een voorspoedig Nieuwjaar!

07

Semaglutide begint een nieuw leven met diabetes type 2

Semaglutide, merknamen zoals Ozempic, Wegovy en Rybelsus, is een antidiabetisch geneesmiddel ontwikkeld door Novo Nordisk, dat wordt gebruikt voor de behandeling vandiabetes type 2enchronisch gewicht beheersenMet een goede hydrophiliciteit, lage nierafvoer, lange halfwaardetijd in het lichaam, heeft het een groot vermogen om het bloedglucosegehalte met veel gemak te regelen door een keer per week te injecteren.Semaglutideis wit of lichtgeel gevriesdroogd poeder, dus opslag en transport bij lage temperatuur is vereist.   Mechanisme Semaglutideis een glucagon-achtige peptide-1 ((GLP-1)) receptoragonist met 94% sequentiehomologie met menselijk GLP-1. Het verhoogt de productie van insuline, die de bloedglucosespiegel kan verlagen.SemaglutideHet lijkt ook de groei van β-cellen, plaatsen van insulineproductie, in de alvleesklier te stimuleren.Semaglutidekan ook de voedselinname verminderen om het lichaamsgewicht onder controle te houden.   Kenmerken Veilige en stabiele controle van het bloedglucoseniveau Semaglutideheeft een bloedglucoseconcentratie-afhankelijk effect, wat de pancreasrespons op glucose kan verhogen en de afscheiding van glucagon kan remmen.dit effect wordt synchroon verminderdZo wordt het risico op hypoglykemie verlaagd. Gebruikersvriendelijk Maximale concentratiesSemaglutideDe steady-state blootstelling werd bereikt na 4 tot 5 weken van eenmaal per week toediening.SemaglutidePatiënten met diabetes type 2 kunnen met slechts één injectie per week een goede bloedglucoseregeling bereiken. Cardiovasculaire en nierbeschermende effecten Meerdere studies hebben aangetoond datSemaglutidekan het risico op hart- en vaatziekten en beroertes aanzienlijk verminderen.SemaglutideHet is ook gemeld dat het de proteïnurie, urinezuur, glomerulaire sclerose vermindert. Het beheer van chronisch gewicht Semaglutidekan ook de voedselinname verminderen om het lichaamsgewicht te beheersen, door de eetlust te verlagen en de spijsvertering in de maag te vertragen.Semaglutidevoorlangdurige gewichtsbeheersing.   Synthese Desynthese van SemaglutideHet bevat voornamelijk twee methoden, fermentatie en chemische synthese. Bij de gistingsmethode worden verschillende bacteriestammen gekozen omSemaglutideNa de zuivering van het precursor wordt een verdere reactie ondergaan omSemaglutide. In chemische synthese,SemaglutideDe lange peptide keten is verdeeld in vier delen, tussenprodukten 1, 2, 3 en 4. Elk tussenproduct wordt afzonderlijk gesynthetiseerd en uiteindelijk tot Semaglutide gesynthetiseerd.Intermediate 1 heeft een zijketen, die vooraf moeten worden gesynthetiseerd. Semaglutide zijketen Semaglutide tussenproduct 1 Semaglutide tussenproduct 2 Semaglutide tussenproduct 3 Semaglutide int   Gebruik en dosering Na 4 weken moet de dosis worden verhoogd tot 0,5 mg eenmaal per week en gedurende ten minste 4 weken worden gehandhaafd.De dosis kan worden verhoogd tot 1 mg eenmaal per week.Een wekelijkse dosis van meer dan 1 mg wordt niet aanbevolen.   Voorzorgsmaatregelen In klinische onderzoeken met Semaglutide werden bijwerkingen gemeld die gastro-intestinale stoornissen waren, waaronder misselijkheid (zeer vaak), diarree (zeer vaak) en braken (vaak).Deze bijwerkingen zijn mild en van korte duur.. Semaglutide mag niet worden gebruikt bij patiënten met diabetes type 1 of bij de behandeling van diabetische ketoacidose. Semaglutide wordt niet aanbevolen bij patiënten met congestief hartfalen van graad IV.

08

Fosfomycine natrium, een breed spectrum antibioticum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën met een uitstekend genezend effect

Fosfomycine natriumis een verbinding met het uiterlijk van een wit of bijna wit poeder bij kamertemperatuur, hygroscopisch, vrij oplosbaar in water of waterige oplossing.   Mechanisme Fosfomycine natrium, is een afgeleide van fosfomycine, een soort macrolide antibiotica,die in de jaren zestig voor het eerst werd geïsoleerd uit Streptomyces fradicle en al meer dan vijftig jaar wordt gebruikt als geneesmiddel voor mens en dier.Fosfomycine Sodium is een concurrerende remmer van een enzym dat de celwand van een bacterie synthetiseert.remmen van de eerste synthese reactie van de bacteriële celwand door het gebruik van verwante stoffen te belemmeren.   Kenmerken ·Breed spectrum antibiotica Fosfomycine natriumis een breed spectrum antibioticum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, bijvoorbeeld E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter etc.en wordt veel gebruikt bij de behandeling van infecties van de luchtwegen., urine, darm, geslachtsorganen enz. ·Snelle sterilisatie met de kenmerken van een laag moleculair gewicht en een hoge hydrofilisiteitFosfomycine NatriumHet lijkt goed te verdelen in vloeistoffen en sterk te penetreren, dus dit medicijn kan zich wijd verspreiden in lichaamsvloeistoffen en weefsels om het genezende effect te verhogen.E. coli werden gedood 1 uur na blootstelling aan Fosfomycine Natrium (12.5 μg/ml), en alle stierven binnen 4-6 uur. Pseudomonas aeruginosa en Staphylococcus aureus werden ook allemaal gedood na 4 en 8 uur. ·Lage toxiciteit en residuen Fosfomycine natriumheeft weinig irritatie op het lichaam, geen acute toxiciteit en bijwerkingen.Eenmalige dosis wordt door de nieren geëlimineerd in 18-72 uur voor spieren en organen om de resterende norm te bereiken zonder toenemende belasting op de nieren.. ·Uitgebreid gebruik Fosfomycine Natriumwordt in alle landen zonder wettelijke beperking gebruikt voor mens en vee.   Synthese De synthese van fosfomycine natriumbegint bijfosfomycine-fenylethylamineBasis fosfomycine natrium (PH 9,0-10,5) werd verkregen door de reactie tussen fosfomycine fenylethylamine met NaOH of MeONa.Basisruwe productie herkristalliseert in aceton om neutrale fosfomycine fenylethylamine te verkrijgen.   Klinische toepassing Fosfomycine natriumwordt vaak gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus en Shigella, enz.Het wordt meestal gebruikt voor de behandeling van ongekompliceerde urineweginfecties en voor het verminderen van nefrotoxiciteit en ototoxiciteit van platina-bevattende antitumormiddelen.Het wordt ook gebruikt voor gevoeligheidstudies van Klebsiella pneumoniae en om in vitro gevoeligheidstestprocedures voor fosfomycine tromethamine te bestuderen.   Gebruik en dosering ·Fosfomycine natrium voor menselijke gebruik IV.drop: oplossen in gesteriliseerd water, vervolgens verdunnen tot 250-500 ml 5% glucose-injectie of natriumchloride-injectie voor intraveneuze infusie. Volwassenen: 4-12 g/dag in 2-3 keer; Kind: 0,1-0,3 per kg/dag in 2-3 keer. ·Fosfomycine natrium op VEterinair Drinkwater: 5-10 g/100 kg in water, twee keer daags gedurende 3 dagen; Gemengd diervoeder: 10-15 g/100 kg in diervoeder, tweemaal daags gedurende 3 dagen.   Combinatietherapie Intestinale infecties: combineren met β-lactam, aminoglycoside;Infecties van de luchtwegen en longen: combineren met macroliden, β-lactam;Stafylokokken: in combinatie met erythromycine, rifampicine;Acute luchtweginfecties, sepsis, peritonitis enz.: verhoging van de dosis en combinatie met β-lactamen of aminoglycosiden.   Voorzorgsmaatregelen Het kan een milde gastro-intestinale reactie veroorzaken alsBijwerkingen van Fosfomycine Sodium, bijvoorbeeld misselijkheid, anorexia, epigastrisch ongemak, losse ontlasting of milde diarree, die over het algemeen geen invloed hebben op de continue dosering. Flebitis wordt af en toe gemeld bij hoge doses en snelle druppel in intraveneuze druppel, dus de snelheid van druppel moet onder controle zijn. De leverfunctie moet worden gecontroleerd bij behandeling met grote doses. Bij gebruik als diergeneesmiddelFosfomycine Natrium voor varkens, kippen en vissenVoor andere dieren moet de behandeling onder veterinaire begeleiding plaatsvinden.

01

Maghreb Pharma-beurs 2024

Farmasino houdt zich aan de lokale ontwikkeling van Algerije. Het biedt een one-stop-oplossing voor de lokale biofarmaceutische industrie, van grondstoffen tot registratiedocumenten, van productieprocessen tot farmaceutische machines.De cumulatieve uitvoer van de VS is hoger dan 20 miljoen dollar.Welkom op onze stand voor wederzijds voordeel.  

02

Gelukkig Chinees Nieuwjaar! ! !

Bij het begin van het nieuwe jaar, alles wordt vernieuwd, ter gelegenheid van dit nieuwe jaar, danken we onze klanten van harte voor hun steun en samenwerking met ons in het afgelopen jaar. In het nieuwe jaar zal ons bedrijf harder werken om u een betere service te bieden, onze vakantieregelingen voor het Spring Festival zijn als volgt: van 9 februari 2024 tot 18 februari 2024.We hopen dat u het ongemak begrijpt dat de vakantie veroorzaakt.We regelen een speciale persoon om het bericht te beantwoorden en de projecten normaal te laten lopen. We wensen jullie allemaal een gelukkig Chinees Nieuwjaar en een gelukkig gezin!

03

Ticagrelor:'s Werelds eerste omkeerbare combinatie oraal toegediend P2Y12 adenosine difosfaatreceptor antagonist

Ticagrelor, een nieuwe remmer van de trombocytaggregatie, is's werelds eerste reversibele combinatie oraal toegediende adenosine-difosfaatreceptorantagonist van P2Y12.Het wordt gebruikt om cardiovasculaire sterfte en hartaanvallen bij patiënten met acuut coronair syndroom te verminderen.Ticagrelor is een wit tot bijna wit poeder met hygroscopische werking, dus opslag en transport bij lage temperatuur is vereist. Mechanisme Ticagrelor heeft een omkeerbare werking op de 2 purine receptor subtype P2Y12 van vasculaire gladde spiercellen (VSMC), die geen metabole activering vereist,en heeft een significant remmend effect op de door adenosine difosfaat geïnduceerde bloedplaatjesaggregatieIn dit geval zal de trombocytenfunctie snel herstellen na stopzetting van de dosis. Kenmerken Snel optreden Ticagrelor kan in ongeveer 1, 5 uur worden opgenomen en Na ongeveer 2, 5 uur kan ticagrelor snel worden omgezet in de circulerende metaboliet AR-C124910XX.De gemiddelde biologische beschikbaarheid van ticagrelor was ongeveer 36%. Krachtige drug Zonder een toename van de ernstige bloeding verminderde de behandeling met ticagrelor gedurende 12 maanden het risico op hart- en vaatziekten met 21% in vergelijking met klopidogrel.Ticagrelor is in Europa al het eerste aanbevolen geneesmiddel voor hart- en vaatziekten.. De bloedplaatjes functioneren weer goed. De interactie tussen ticagrelor en de bloedplaatjes P2Y12 ADP-receptor is omkeerbaar, zonder conformatieve verandering en signaaloverdracht.en de bloedplaatjesfunctie in het bloed snel herstellen na stopzetting van het geneesmiddel. Synthese Ticagrelor bestaat hoofdzakelijk uit drie belangrijke fragmenten: een ring met vijf leden, een thioetherpirimidine en een ring met drie leden.En het gemeenschappelijke punt is dat er geen bouw van chirale centra in het syntheseproces, en alle zes chirale centra worden geïntroduceerd door uitgangsmaterialen. In deze synthetische methode werden startmaterialen S1 en S2 gekoppeld, vervolgens werd de ring onder de omstandigheden van natriumnitriet en azijnzuur diazoos afgekoppeld en vervolgens gekoppeld met startmateriaal S3.Eindelijk., werd het eindproduct van ticagrelor verkregen door de vorkbescherming te verwijderen. Gebruik en dosering Dit product kan vóór of na de maaltijd worden ingenomen. De startdosering was een eenmalige dosis van 180 mg, gevolgd door 90 mg tweemaal daags. Na de initiële startdosering van aspirine werd aspirine gehandhaafd op een dosis van 75 tot 100 mg eenmaal daags. Ticagrelor kan worden gestart bij ACS-patiënten die al een startdosis klopidogrel hebben gekregen. De behandeling kan maximaal 12 maanden worden toegediend, tenzij er een klinische indicatie is om de behandeling te staken. Voorzorgsmaatregelen De meest frequent gemelde bijwerkingen waren dyspnea, kneuzingen en epistaxie bij patiënten die ticagrelor kregen, die vaker voorkwamen dan bij patiënten die clopidogrel kregen.Bij patiënten met acuut coronair syndroom die behandeld worden met ticagrelor in combinatie met aspirineDaarom moet de toename van het bloederingsrisico worden afgewogen tegen het voordeel van het voorkomen van atherotrombotische gebeurtenissen.Onderbrekingen van het gebruik van ticagrelor tabletten dienen te worden vermeden.Als de behandeling met ticagrelor tijdelijk moet worden stopgezet, moet de behandeling zo snel mogelijk worden hervat.

04

Fosfomycine tromethamine, een breed spectrum bactericide, vooral voor infecties van de onderbijtwegen.

Fosfomycine is een breed spectrum bactericide voor menselijke en dierlijke doeleinden, dat de groei van E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter enz. remt.Fosfomycine tromethamine is een fosfonzuurpoxide-derivaat, waardoor het therapeutische nut van fosfomycinezout wordt uitgebreid omdat de wateroplosbaarheid ervan voldoende is toegenomen om orale toediening mogelijk te maken.Deze verbinding is een wit tot bijna wit poeder met een goede hygroscopische en wateroplosbaarheid.   Mechanisme Fosfomycine tromethamine is een afgeleide van fosfomycine, die aanvankelijk werd geïsoleerd uit fermentaties van streptomyces spp en al meer dan 50 jaar wordt gebruikt als geneesmiddel voor mens en diergeneeskunde.Fosfomycine kan het eerste enzym in de biosynthese van de bacteriële celwand inactiveren.Fosfomycine tromethamine werkt alleen op de bacteriële celwand, menselijke cellen hebben deze doellocatie niet en worden niet aangetast.In dit geval kan dit middel worden gebruikt bij zwangere vrouwen., kinderen en ouderen.   Kenmerken Breed spectrum antibiotica Fosfomycine natrium is een breed spectrum antibioticum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, bijvoorbeeld E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter enz.en is vooral geschikt voor de behandeling van acute cystitis   Snelle sterilisatie Na orale toediening wordt fosfomycine-trometamine in het lichaam snel afgebroken tot fosfomycine en tromethamine. Fosfomycine tromethamine lijkt goed te verdelen in vloeistoffen en sterk te penetreren.Tromethamine is een zwak osmotisch diureticum., die de urine kan alkaliseren en effectief het symptoom van urinewegenirritatie vermindert.   Lage toxiciteit en residu van Fosfomycine tromethamine Biobeschikbaarheid van Fosfomycine Het heeft weinig irritatie op het lichaam, geen acute toxiciteit en geen bijwerkingen.De maximale plasmaconcentratie werd bereikt binnen 2 tot 2.5 uur na toediening, en zal voornamelijk in zijn oorspronkelijke vorm in de urine en feces worden uitgescheiden binnen 48 uur.   Synthese De synthese van fosfomycine tromethamine maakt gebruik van fosfomycine natrium als tussenproduct.Bereid een bepaalde concentratie tromethamine-zwavelzuuroplossing voor en voeg deze vervolgens per druppel toe aan fosfomycine natriumwateroplossingVervolgens wordt het natriumsulfaat met methanol geprecipiteerd en het filtraat bij lage temperatuur met n-butanol gekristalliseerd om fosfomycine-trometamine te verkrijgen.   Fosfomycine TromethamineKlinische toepassing Fosfomycine tromethamine wordt gebruikt voor de behandeling van acute ongecompliceerde infecties van de onderboze urinewegen veroorzaakt door gevoelige bacteriën (zoals acute cystitis, acute aanvang van chronische cystitis,acute urethrovesisch syndroom, niet-specifieke urethritis, asymptomatische bacteriurie tijdens de zwangerschap,en urineweginfecties na een operatie) en voor de preventie van urineweginfecties tijdens een operatie en infecties veroorzaakt door diagnostische procedures van de urinewegen..   Gebruik en dosering De klinische symptomen verdwijnen meestal 2 tot 3 dagen na de behandeling. Voor het voorkomen van infecties veroorzaakt door chirurgische ingrepen en de behandeling van de urinewegen: 6 g werkzaam bestanddeel per dosis,met de eerste dosis genomen 3 uur voor de operatie en de tweede dosis genomen 24 uur na de operatie.   Voorzorgsmaatregelen De belangrijkste symptomen van fosfomycine-trometamine waren diarree en zachte ontlasting, af en toe huiduitslag en misselijkheid, die na het stoppen van het geneesmiddel verdwijnen. Het is niet bekend of fosfomycine-trometamine in de moedermelk wordt uitgescheiden, maar gezien het potentieel voor ernstige bijwerkingen van fosmycine-trometamine bij zuigelingen, is het niet mogelijk om de effecten van fosfomycine-trometamine op de moedermelk te beoordelen.het mag niet worden toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven. De werkzaamheid en veiligheid van fosfomycine-trometamine bij kinderen van 12 jaar en jonger zijn niet voldoende en goed ontworpen klinisch geverifieerd.

05

Baloxavir Marboxil een nieuw geneesmiddel tegen griep met nieuw mechanisme

Baloxavir Marboxil is een nieuw anti-griepmiddel ontwikkeld door Shionogi Pharmaceutical uit Japan en Roche uit Zwitserland. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil is een cap-endonuclease-remmer, die een uniek werkingsmechanisme heeft om de proliferatie van influenzavirus te remmen. Mechanisme Baloxavir marboxil is een voorgeneesmiddel dat in het lichaam terechtkomt en wordt gehydrolyseerd tot de werkzame stof baloxavir, die een anti-griepvirusactiviteit heeft.Baloxavir is een selectieve remmer van influenza cap-endonuclease., een enzym dat vereist is voor transcriptie en replicatie van virale genen, dat de polymerasefunctie en de mRNA-replicatie van influenzavirussen voorkomt.Het heeft therapeutische werking tegen zowel influenza A- als B-virusinfecties.Baloxavir marboxil remt een enzym van virale replicatie.zo kan de griepvirusinfectie snel worden behandeld en de symptomen worden verlicht. Kenmerken Nieuw antiviraal griepmiddel Baloxavir marboxil is het eerste anti-griepvirusmiddel met een nieuw mechanisme in de afgelopen 20 jaar.Baloxavir Marboxil remt selectief de CAP-endonuclease van het influenzavirusDit unieke mechanisme geeft Baloxavir Marboxil een uniek voordeel tegen influenzavirussen. Uitstekende activiteit van het influenzavirus Baloxavir marboxil heeft een uitstekende antivirale werking tegen influenza, waaronder influenza A-virus (IAV) en influenza B-virus (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Hoog effectief en langwerkend geneesmiddel Bij orale toediening wordt bijna alle baloxavir-marboxil omgezet in het actieve bestanddeel baloxavir.tmax.van Baloxavir te bereiken.Cmax.De gemiddelde halfwaardetijd van bacalovirda in vivo is ongeveer 80 uur, zodat bij de meeste patiënten slechts één dosis nodig is.Dit maakt Baloxavir marboxil tot een zeer effectief en langwerkend geneesmiddel.. Synthese De synthese van baloxavir marboxil is hoofdzakelijk verdeeld in twee delen. In elk deel wordt een belangrijkste tussenproduct afzonderlijk gesynthetiseerd.4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dione (intermediate A-2, 1370250-39-7) levert het intermediate A op door middel van cyclisatie en reductie reacties. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2De verbinding N-2 werd vervolgens gereageerd met 0,6 equivalent PhBr en K.2CO3.Vervolgens werd een debenzylering uitgevoerd met LiCl in CH3CONMe2In de laatste stap werd baloxavirzuur gereageerd met chloromethylmethylcarbonaat in dimethylacetamide met een 93% rendement om baloxavir marboxyl te vormen. Gebruik en dosering The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil dient zo snel mogelijk en binnen 48 uur na het begin van de symptomen van griep als eenmalige dosis te worden ingenomen voor de behandeling van acute ongecompliceerde griep.De specifieke dosis moet worden aangepast aan het gewicht van de patiënt als volgt:: 20 kg tot minder dan 80 kg: 40 mg Minstens 80 kg: 80 mg Voorzorgsmaatregelen Overgevoeligheid zoals anafylaxie, angio-oedeem, urticaria en erythema multiforme kunnen optreden of worden vermoed. Verhoogde incidentie van behandeling-resistentie bij patiënten jonger dan 5 jaar. Het is niet aangetoond dat Baloxavir Marboxil ernstige bacteriële infecties voorkomt, die kunnen beginnen met griepachtige symptomen of kunnen samen bestaan met of optreden als een complicatie van griep.

06

Vrolijk Kerstmis en een voorspoedig Nieuwjaar!

Vrolijk Kerstmis en een voorspoedig Nieuwjaar!

07

Semaglutide begint een nieuw leven met diabetes type 2

Semaglutide, merknamen zoals Ozempic, Wegovy en Rybelsus, is een antidiabetisch geneesmiddel ontwikkeld door Novo Nordisk, dat wordt gebruikt voor de behandeling vandiabetes type 2enchronisch gewicht beheersenMet een goede hydrophiliciteit, lage nierafvoer, lange halfwaardetijd in het lichaam, heeft het een groot vermogen om het bloedglucosegehalte met veel gemak te regelen door een keer per week te injecteren.Semaglutideis wit of lichtgeel gevriesdroogd poeder, dus opslag en transport bij lage temperatuur is vereist.   Mechanisme Semaglutideis een glucagon-achtige peptide-1 ((GLP-1)) receptoragonist met 94% sequentiehomologie met menselijk GLP-1. Het verhoogt de productie van insuline, die de bloedglucosespiegel kan verlagen.SemaglutideHet lijkt ook de groei van β-cellen, plaatsen van insulineproductie, in de alvleesklier te stimuleren.Semaglutidekan ook de voedselinname verminderen om het lichaamsgewicht onder controle te houden.   Kenmerken Veilige en stabiele controle van het bloedglucoseniveau Semaglutideheeft een bloedglucoseconcentratie-afhankelijk effect, wat de pancreasrespons op glucose kan verhogen en de afscheiding van glucagon kan remmen.dit effect wordt synchroon verminderdZo wordt het risico op hypoglykemie verlaagd. Gebruikersvriendelijk Maximale concentratiesSemaglutideDe steady-state blootstelling werd bereikt na 4 tot 5 weken van eenmaal per week toediening.SemaglutidePatiënten met diabetes type 2 kunnen met slechts één injectie per week een goede bloedglucoseregeling bereiken. Cardiovasculaire en nierbeschermende effecten Meerdere studies hebben aangetoond datSemaglutidekan het risico op hart- en vaatziekten en beroertes aanzienlijk verminderen.SemaglutideHet is ook gemeld dat het de proteïnurie, urinezuur, glomerulaire sclerose vermindert. Het beheer van chronisch gewicht Semaglutidekan ook de voedselinname verminderen om het lichaamsgewicht te beheersen, door de eetlust te verlagen en de spijsvertering in de maag te vertragen.Semaglutidevoorlangdurige gewichtsbeheersing.   Synthese Desynthese van SemaglutideHet bevat voornamelijk twee methoden, fermentatie en chemische synthese. Bij de gistingsmethode worden verschillende bacteriestammen gekozen omSemaglutideNa de zuivering van het precursor wordt een verdere reactie ondergaan omSemaglutide. In chemische synthese,SemaglutideDe lange peptide keten is verdeeld in vier delen, tussenprodukten 1, 2, 3 en 4. Elk tussenproduct wordt afzonderlijk gesynthetiseerd en uiteindelijk tot Semaglutide gesynthetiseerd.Intermediate 1 heeft een zijketen, die vooraf moeten worden gesynthetiseerd. Semaglutide zijketen Semaglutide tussenproduct 1 Semaglutide tussenproduct 2 Semaglutide tussenproduct 3 Semaglutide int   Gebruik en dosering Na 4 weken moet de dosis worden verhoogd tot 0,5 mg eenmaal per week en gedurende ten minste 4 weken worden gehandhaafd.De dosis kan worden verhoogd tot 1 mg eenmaal per week.Een wekelijkse dosis van meer dan 1 mg wordt niet aanbevolen.   Voorzorgsmaatregelen In klinische onderzoeken met Semaglutide werden bijwerkingen gemeld die gastro-intestinale stoornissen waren, waaronder misselijkheid (zeer vaak), diarree (zeer vaak) en braken (vaak).Deze bijwerkingen zijn mild en van korte duur.. Semaglutide mag niet worden gebruikt bij patiënten met diabetes type 1 of bij de behandeling van diabetische ketoacidose. Semaglutide wordt niet aanbevolen bij patiënten met congestief hartfalen van graad IV.

08

Fosfomycine natrium, een breed spectrum antibioticum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën met een uitstekend genezend effect

Fosfomycine natriumis een verbinding met het uiterlijk van een wit of bijna wit poeder bij kamertemperatuur, hygroscopisch, vrij oplosbaar in water of waterige oplossing.   Mechanisme Fosfomycine natrium, is een afgeleide van fosfomycine, een soort macrolide antibiotica,die in de jaren zestig voor het eerst werd geïsoleerd uit Streptomyces fradicle en al meer dan vijftig jaar wordt gebruikt als geneesmiddel voor mens en dier.Fosfomycine Sodium is een concurrerende remmer van een enzym dat de celwand van een bacterie synthetiseert.remmen van de eerste synthese reactie van de bacteriële celwand door het gebruik van verwante stoffen te belemmeren.   Kenmerken ·Breed spectrum antibiotica Fosfomycine natriumis een breed spectrum antibioticum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, bijvoorbeeld E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus en Enterobacter etc.en wordt veel gebruikt bij de behandeling van infecties van de luchtwegen., urine, darm, geslachtsorganen enz. ·Snelle sterilisatie met de kenmerken van een laag moleculair gewicht en een hoge hydrofilisiteitFosfomycine NatriumHet lijkt goed te verdelen in vloeistoffen en sterk te penetreren, dus dit medicijn kan zich wijd verspreiden in lichaamsvloeistoffen en weefsels om het genezende effect te verhogen.E. coli werden gedood 1 uur na blootstelling aan Fosfomycine Natrium (12.5 μg/ml), en alle stierven binnen 4-6 uur. Pseudomonas aeruginosa en Staphylococcus aureus werden ook allemaal gedood na 4 en 8 uur. ·Lage toxiciteit en residuen Fosfomycine natriumheeft weinig irritatie op het lichaam, geen acute toxiciteit en bijwerkingen.Eenmalige dosis wordt door de nieren geëlimineerd in 18-72 uur voor spieren en organen om de resterende norm te bereiken zonder toenemende belasting op de nieren.. ·Uitgebreid gebruik Fosfomycine Natriumwordt in alle landen zonder wettelijke beperking gebruikt voor mens en vee.   Synthese De synthese van fosfomycine natriumbegint bijfosfomycine-fenylethylamineBasis fosfomycine natrium (PH 9,0-10,5) werd verkregen door de reactie tussen fosfomycine fenylethylamine met NaOH of MeONa.Basisruwe productie herkristalliseert in aceton om neutrale fosfomycine fenylethylamine te verkrijgen.   Klinische toepassing Fosfomycine natriumwordt vaak gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus en Shigella, enz.Het wordt meestal gebruikt voor de behandeling van ongekompliceerde urineweginfecties en voor het verminderen van nefrotoxiciteit en ototoxiciteit van platina-bevattende antitumormiddelen.Het wordt ook gebruikt voor gevoeligheidstudies van Klebsiella pneumoniae en om in vitro gevoeligheidstestprocedures voor fosfomycine tromethamine te bestuderen.   Gebruik en dosering ·Fosfomycine natrium voor menselijke gebruik IV.drop: oplossen in gesteriliseerd water, vervolgens verdunnen tot 250-500 ml 5% glucose-injectie of natriumchloride-injectie voor intraveneuze infusie. Volwassenen: 4-12 g/dag in 2-3 keer; Kind: 0,1-0,3 per kg/dag in 2-3 keer. ·Fosfomycine natrium op VEterinair Drinkwater: 5-10 g/100 kg in water, twee keer daags gedurende 3 dagen; Gemengd diervoeder: 10-15 g/100 kg in diervoeder, tweemaal daags gedurende 3 dagen.   Combinatietherapie Intestinale infecties: combineren met β-lactam, aminoglycoside;Infecties van de luchtwegen en longen: combineren met macroliden, β-lactam;Stafylokokken: in combinatie met erythromycine, rifampicine;Acute luchtweginfecties, sepsis, peritonitis enz.: verhoging van de dosis en combinatie met β-lactamen of aminoglycosiden.   Voorzorgsmaatregelen Het kan een milde gastro-intestinale reactie veroorzaken alsBijwerkingen van Fosfomycine Sodium, bijvoorbeeld misselijkheid, anorexia, epigastrisch ongemak, losse ontlasting of milde diarree, die over het algemeen geen invloed hebben op de continue dosering. Flebitis wordt af en toe gemeld bij hoge doses en snelle druppel in intraveneuze druppel, dus de snelheid van druppel moet onder controle zijn. De leverfunctie moet worden gecontroleerd bij behandeling met grote doses. Bij gebruik als diergeneesmiddelFosfomycine Natrium voor varkens, kippen en vissenVoor andere dieren moet de behandeling onder veterinaire begeleiding plaatsvinden.

1 2